亚砷酸（主要成分三氧化二砷），1999年被中国国家药品监督管理局批准为二类新药并于当年10月正式获准生产和销售；不久，亚砷酸在美国也通过了I、II、III期临床试验，于2000年9月经美国食品和药物管理局（FDA）特批正式上市；欧洲药品管理机构也于2001年批准上市亚砷酸注射液。
70年代初，黑龙江大庆有一个民间老中医，专治淋巴结核和癌症，哈医大附一院中医科主任张亭栋带了几个人去考察，发现这位老中医能治很多癌症，使用的方子是：砒霜、轻粉（氯化亚汞）和蟾酥，很多病人都自诉症状有所好转。张亭栋将这个方子命名为“713”（因为这个研究从71年3月开始），后来在课题组西药师韩太云的帮助下，制成了注射液，用于治疗癌症，发现虽然有一定程度的疗效，但副作用太大，后来张大夫又把三味药拆开，分别使用，发现真正起作用的实际上是砒霜，轻粉能造成蛋白尿，伤肾；含蟾酥的药会导致血压迅速升高，头疼、头昏。后来专门弄了一个正式的“癌灵一号注射液”，这个注射液比后来正式报批的药多了轻粉。张大夫也因此得了葛兰史克（GSK）中国研发中心生命科学杰出成就奖。
砷剂治疗肿廇在中国有很长的历史，主要以砒霜、雄黄为主，采用中医的“以毒攻毒”理论。实际上国外在张大夫之前也有报道用砒霜治疗白血病。19世纪，西方学者Lissauer曾经应用1%的亚砷酸钾溶液口服治疗白血病（被认为是西医现代肿瘤化疗的萌芽），1915年《英国药典》收载砷制剂亚砷酸钾溶液，用途为医治恶性贫血症。但真正大规模，有意识用砒霜治疗白血病应该自张亭栋始，后来上海的王振义、陈竺加人砒霜治白血病的研究，才让全世界知道这件事。这个陈竺就是我们现在的卫生部长，当时他从法国留学四年回国，他出国之前本身就是王振义的硕士研究生。
大庆老中医首先使用的方子对癌症应该有一定疗效，但没有任何标准，比如就是精神好了，食量好了，别的医院判死刑了在我这里还活着，治疗的病人几乎包括所有医院束手无策的癌症晚期病人。张大夫把这个方子拿回去，开始也用于好多肿瘤，后来专注早幼粒白血病，开始用复方，甚至和别的药联合使用，后来只使用砒霜，并且把浓度降低，最后的标准砷剂就是精制的三氧化二砷 0.1%.。张大夫最早使用的癌灵一号含1%的三氧化二砷，还有剧毒的氯化亚汞。三氧化二砷治疗白血病的机理也有一定的阐述，主要能抑制肿瘤細胞生长，引起肿瘤细胞凋亡和分化。
“中医理论是否对于三氧化二砷治疗白血病有指导作用？如果我们今天复习这些文献，看不到中医辨证分型对三氧化二砷治疗白血病的意义。比如，他们谈到对急性白血病的中医分为五型，而治疗时使用三氧化二砷并无差别，对其他辅助的中药，也许这些分型起作用，虽然也待证明。而西医对白血病的分型才对他们找到适应症起了作用。他们完全放弃中医辨证分型以后，适应症和效果更确切。有趣的是，张亭栋、张鹏飞、王守仁、韩太云在1973年的第一篇论文完全没谈中医理论，而其后发表的多篇论文含中医辨证分型。奇怪的是，虽然他们说治疗作用来源于三氧化二砷，但他们直到1996年才完全放弃轻粉（氯化亚汞）。是他们考虑了中医理论、还是不愿改已经证明有效的药方？ ”(饶毅语）。三氧化二砷治疗白血病跟中医理论是没有什么关系的，饶毅的疑惑实际上是张亭栋大夫的研究水平决定的，他没法短时间判断轻粉到底是否有用。
现在的砷剂跟当初老中医的偏方也有天壤之别，当时的那位老中医，包治所有肿瘤，这跟后来的研究是不符的，虽然砷剂对胃癌、肝癌也有报道能抑制肿瘤生长，但因为疗效有限一直没法成药。据资料，老中医用这个药治好皮肤癌，也是不可信的，砷剂副作用之一就是能引起皮肤癌。当时老中医的方子对人体的副作用是相当大的，即使的三氧化二砷的使用也远远超出后来的浓度，我们不能因为这个三氧二砷来自民间大夫的偏方就认可这种大夫的存在，即使大庆这位老中医，他的病人可能在肿瘤症状上可能有所缓解，但对别的脏器的伤害是无可挽回的，也是不可能治愈的，所以这种大夫在晚期癌症病人那里大有市场。没法科学确定用药剂量、没法及时知道用药效果、没法科学统计病人疗效，一张方子死扛到底。
张亭栋跟屠呦呦很相似，先学的西医后改学中医，课题组里又有西药师，对砷剂的分析也采用的是科学的方法，即使是这样，也有两点是值得商榷的，在病人身着使用过于草率，没有对照，所以真正完全搞清砷剂并成药，是在和王振义、陈竺合作之后，选用早幼粒细胞模型对三氧化二砷的机理做了系统的研究，王振义和陈竺因此也获得了美国的圣捷尔吉新成就奖。
